назад
10-02-2020 17:15:00
Механизмы действия лекарств

Дисульфирам - лекарство от алкоголизма

Дисульфирам - лекарство от алкоголизма

Представьте себе такое лекарство, прием которого гарантированно будет вызывать рвоту, головокружение и острую головную боль - все это похоже на симптомы похмелья, но так и есть! 

Сегодня мы расскажем о лекарстве, которое в России успешно реализуется как лекарство от алкоголизма для облегчения зависимости, а в мире является эффективнейшим препаратом от рака.

История дисульфирама

История дисульфирама (так же известен как «Антабус») началась еще в начале XX века, когда его стали использовать для изготовления резины. Природные каучуки и их изомеры взаимодействовали с вулканизирующим реагентом (отсюда и вулканизация резины), при котором происходило соединение отдельных звеньев молекул этих веществ в единую пространственную сетку.

Тогда же обратили внимание, что у рабочих, трудившихся в цехах вулканизации резины, появлялась острая необычная реакция на прием алкоголя, которая вызывала отторжение от приема спиртного.

В 1948 году дисульфирам привлек внимание фармацевтов и ученых. Так, 3 исследователя датской Medicinalco - Эрик Якобсен, Йенс Халд и Кенет Фергюсон изучали дисульфирам как перспективное лекарство от гельминтов.

В роли антигельминтного средства дисульфирам надежд не оправдал, но в ходе исследования произошел интересный случай. Эти же ученые для подтверждения безопасности дисульфирама приняли его дозу внутрь. Во время обеда за кружечкой-другой пива они почувствовали недомогание с покраснением лица, учащением пульса и дыхания – в точности, как и те рабочие на заводе по производству резины. Причинно-следственная связь была найдена сразу и ученые продолжили исследование дисульфирама уже в новом ключе.

Таким образом, уже в 1949 году дисульфирам стал применяться в медицине, как препарат для лечения алкоголизма.

Алкоголь в нашем организме

Когда человек пьет алкоголь, этиловый спирт в его организме окисляется сразу тремя ферментами, но самое активное действие в этом процессе происходит под действием алкогольдегидрогеназы, в результате чего спирт превращается в уксусный альдегид.

Именно этот уксусный альдегид и является причиной похмелья и всех токсических эффектов от алкоголя, которые мы испытываем при похмелье. К счастью – этот альдегид является промежуточным продуктом расщепления алкоголя и разрушает его другой фермент – ацетальдегидрогеназа, который превращает уксусный альдегид до безопасной уксусной кислоты, тем самым завершая стадию окисления алкоголя в нашем организме.

А теперь представьте, что дисульфирам оказался ингибитором - веществом, которое блокирует действие фермента ацетальдегидрогеназы, он не позволяет ферменту выполнять свою функцию по обезвреживанию вредного альдегида, в результате концентрация этого альдегида в организме выпившего человека вырастает в несколько раз, чем обычно при такой же дозе алкоголя.

Как работает дисульфирам

Ученые решили ничего не менять и в основе лечения дисульфирамом при алкоголизме решили использовать принцип Similia similibus curantur (с латинского «Подобное лечивтся подобным». Вот только подобным в данном случае был только мгновенный эффект похмелья даже при малейшем употреблении алкоголя.

Человек принимал таблетку дисульфирама и далее все лечение сводилось к проверке силы воли для информированных пациентов и тех, кто сознательно прибегал к лечению, или ужасных болях для неинформированных, ведь помимо сказанных ранее - покраснения лица, учащенного пульса и дыхания, встреча дисульфирама с алкоголем вызывает рвоту, пульсирующую головную боль, спутанность сознания, дрожь, иногда временное расстройство зрения, кратковременную потерю сознания и коллапс

Злостным алкоголикам иногда даже не говорили о начале лечения и просто подсыпали дисульфирам или выдавали за другие лекарства

Дисульфирамподобные реакции

Существуют и другие лекарства, которые блокируют вышеупомянутый фермент и не позволяют алкоголю окислиться в нашем организме до безопасных соединений. В инструкции к таким лекарствам в разделе побочных эффектов или лекарственного взаимодействия всегда указывается наличие дисульфирамподобных реакций.

Название реакции, как мы уже поняли, произошло от препарата "Дисульфирам".

Среди препаратов, которые вызывают дисульфирамподобные реакции всегда выделяют

Новые свойства дисульфирама

Пока в России применяют дисульфирам в роли препарата от алкогольной зависимости, недавно было доказано, что он является перспективным противоопухолевым препаратом. Что еще более важно, дисульфирам не токсичен, и его активность может быть увеличена при использовании с металлами, такими как медь или цинк. 

Дисульфирам может регулировать различные ферментативные реакции в раковых клетках, в том числе: увеличения производства активных форм кислорода, которые в свою очередь являются высокоактивными соединениями для естественного процесса умерщвления клеток,


Большинство исследований, использующих дисульфирам в сочетании с металлом, фокусируются на приостановлении роста опухоли и метастазирования рака. Однако некоторые клинические испытания не дали удовлетворительных результатов.  Ожидается, что повышение эффективности будет достигнуто в ходе последующих исследований


Была ли статья полезной

Может быть интересно

19-11-2019 18:22:40
Разница между лекарствами

Жидкие и твердые лекарства

Сегодня технология производства лекарств настолько сильно шагнула вперед, что не составит труда найт...

Читать
04-12-2019 13:19:18
Медицина и спорт

L-Карнитин в спорте

«L-карнитин - добавка для всех»  Биологическая роль карнитина Карнитин исполь...

Читать
20-11-2019 16:10:36
Механизмы действия лекарств

Как работает нурофен

Мы продолжаем простым языком рассказывать о механизмах действия лекарств и сегодня обсудим принцип р...

Читать
06-05-2020 21:27:00
Маркетинг в медицине

Как писать тексты для людей и роботов одновременно

Это просто текст. Весь простой текст подлежит формату "body", "p". Это видн...

Читать